Винкристин-рихтер – инструкция, применение, показания, противопоказания, побочные эффекты, аналоги, действие

ВИНКРИСТИН-РИХТЕР

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или желтовато-белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза.

Растворитель: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода д/и (до 10 мл).

Флаконы темного стекла (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Винкристин является алкалоидом барвинка розового (Catharanthus roseus).

Связываясь с белком-тубулином, приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе.

Винкристин селективно блокирует репарационный механизм ДНК в опухолевых клетках, а также блокирует синтез РНК путем блокировки действия ДНК-зависимой синтетезы РНК.

Фармакокинетика

Винкристин подвергается метаболизму в печени и выводится в основном с желчью (70-80%). От 10 до 20 % препарата выделяется почками. Винкристин накапливается в поджелудочной желез, в селезенке, в почках, в легких и в печени. Для выделения винкристина у человека характерна трехфазная кривая с T1/2 : 4-5 мин, 2-3 ч и 19-155 ч.

Около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетические параметры обладают значительной индивидуальной вариабельностью.

Показания

— острый лейкоз;

— болезнь Ходжкина;

— неходжкинские лимфомы;

— саркома Юинга;

— нейробластома;

— опухоль Вильмса;

— рабдомиосаркома;

— множественная миелома;

— саркома Капоши;

— хориокарцинома матки.

Противопоказания

— нейродистрофические заболевания (в частности, демиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута);

— одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени;

— беременность и грудное вскармливание;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при снижении функции печени, угнетении костно-мозгового кроветворения, у пациентов пожилого возраста, при наличии нейропатии в анамнезе, острых инфекционных заболеваниях, при предшествующей химиотерапии или радиотерапии.

Дозировка

Винкристин вводится строго в/в (избегать экстравазации) с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 минуту.

Интратекальное применение препарата запрещено!

Дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от применяемой схему лечения и клинического состояния больного.

Взрослым: обычно вводят 1.0-1.4 мг/м2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг.

Максимальная общая доза составляет 10-12 мг/м2.

Детям: вводят 1.5-2.0 мг/м2. Для детей с массой тела ≤ 10 кг начальная доза должна составлять 0.05 мг/кг/нед.

У пациентов со сниженной функцией печени (уровень прямого билирубина в сыворотке крови ≥ 3 мг/100 мл) дозу винкристина необходимо снизить на 50%.

Сухое содержимое флаконы надо растворить при помощи приложенного растворителя (конечный раствор содержит 0.1 мг винкристина в 1 мл). Этот раствор затем можно разбавить 0.9% раствором натрия хлорида и вводить в виде в/в инъекции или одновременно с в/в инфузией 0.9 % хлорида натрия через инфузионный набор в течение 1 мин.

Побочные эффекты обычно обратимы и имеют дозозависимый характер.

Дети обычно лучше переносят винкристин, чем взрослые. У престарелых больных имеется повышенная склонность к нейротоксичности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги с повышением артериального давления, парестезии, невралгии, нейропатии, боли в челюстях, глотке и в области околоушных желез, понижение мышечной силы, выпадение глубоких сухожильных рефлексов, нарушение походки, атаксия, головная боль, головокружение, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, нистагм, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва, снижение слуха.

Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.

Со стороны пищеварительной системы: запор, боли в животе, тошнота, рвота, стоматит, диарея, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей), некроз тонкого кишечника и/или перфорация, анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, отеки, нефропатия вследствие гиперурикемиия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение артериального давления. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: острая одышка и тяжелый бронхоспазм наблюдались при применении винкристина с митомицином С.

Со стороны эндокринной системы: редко наблюдается синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), при котором с мочой выделяется большое количество натрия, приводящее к гипонатриемии. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, артериальная гипотензия, дегидратация, азотемия и отеки.

Со стороны системы кроветворения: винкристин не оказывает существенного влияния на кроветворение. Однако могут наблюдаться умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит, некроз окружающих тканей.

Прочие: алопеция, аллергические реакции (сыпь, отеки, анафилаксия), снижение массы тела, миалгия, артралгия, повышение температуры тела, аменорея, азооспермия.

Передозировка

При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Винкристина. Специфический антидот не известен.

Лечение должно носить симптоматический характер и включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения синдрома секреции АДГ), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных средств (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль.

Гемодиализ не эффективен.

Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг в/в каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение, по крайней мере, 48 часов.

Лекарственное взаимодействие

Винкристин-Рихтер нельзя применять с препаратами-ингибиторами CYP3A4, фермента печени (снижение метаболизма винкристина и увеличение его токсичности).

Потенциальные индукторы CYP3A4 снижают эффективность препарата Винкристин-Рихтер.

Препарат может снижать противосудорожный эффект фенитоина.

При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итроконазол, нифедипин) и ототоксическими препаратами наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы и органа слуха соответственно.

Винкристин снижает эффективность дигоксина и ципрофлоксацина.

Верапамил повышает токсичность винкристина.

При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск нефропатии.

При назначении в комбинации с митомицином С винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.

При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой винкристин нужно вводить за 12-24 ч до применения L-аспарагиназы. Назначение аспарагиназы до введения винкристина может нарушить его почечный клиренс.

Одновременное применение винкристина с другими миелосупрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костно-мозгового кроветворения.

Не следует смешивать винкристин с другими препаратами в одном шприце.

Разбавлять винкристин можно только 0.9% раствором натрия хлорида.

Особые указания

Лечение следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Интратекальное введение препарата может привести к смерти.

Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность.

При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется защелачивание мочи и назначение ингибиторов синтеза мочевой кислоты. При повышении уровня печеночных проб дозу препарата следует снизить.

Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.

Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию.

При появлении симптомов нейротоксичности лечение препаратом необходимо прекратить.

Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется прием слабительных или применение клизм.

В случае экстравазации введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену. Место экстравазации можно обколоть раствором гиалуронидазы.

С осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам, так как нейротоксичность у них может быть более выраженной.

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.

Женщинам и мужчинам во время лечения препаратом Винкристин-Рихтер и как минимум в течение 3х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Избегать попадания раствора в глаза. Если это произошло, следует немедленно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.

Некоторые побочные реакции винкристина, в частности, нейротоксичность, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем или выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Для детей с массой тела ≤ 10 кг начальная доза должна составлять 0.05 мг/кг/нед.

При нарушениях функции почек

Данные о применении препарата у больных с нарушением функции почек не предоставлены.

При нарушениях функции печени

Препарат с осторожностью применяют при нарушениях функции печени. При повышении уровня прямого билирубина в сыворотке крови ≥ 3 мг/100 мл дозу винкристина необходимо снизить на 50%.

Применение в пожилом возрасте

Препарат с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста. У престарелых больных имеется повышенная склонность к нейротоксичности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

хранить при температуре 2-8 °С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ВИНКРИСТИН-РИХТЕР основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/vincristine_richter/

Винкристин-рихтер инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Противоопухолевое средство. Препарат: ВИНКРИСТИН-РИХТЕР

Активное вещество препарата: vincristine

Кодировка АТХ: L01CA02КФГ: Противоопухолевый препаратРегистрационный номер: П №014883/01Дата регистрации: 11.06.08

Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

Форма выпуска Винкристин-рихтер, упаковка препарата и состав

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или желтовато-белого цвета.

1 фл.винкристина сульфат

1 мг

Вспомогательные вещества: лактоза.

Растворитель: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода д/и (до 10 мл).

Флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — пачки картонные.
Флаконы стеклянные (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Винкристин-рихтер

Противоопухолевое средство. Механизм действия связан с блокадой тубулина и остановкой клеточного деления в метафазе.

Фармакокинетика препарата

Проникает через ГЭБ в незначительных количествах. Связывание с белками плазмы — около 75%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов, с желчью (около 67%) и почками (около 12%).

Показания к применению:

Острый лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркома Юинга, саркома костей и мягких тканей, остеогенная саркома, нейробластома, саркома Капоши, саркома матки, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, эпителиома, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, опухоль Вильмса, рак шейки матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хориокарцинома матки, эпендимома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек. Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при устойчивости к ГКС и неэффективности спленэктомии).

Дозировка и способ применения препарата

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие Винкристин-рихтер:

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: невропатия, невриты периферических нервов, головная боль, судороги, атаксия, депрессия, диплопия, птоз, галлюцинации, нарушения сна.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, атония мочевого пузыря, отеки, острая мочекислая нефропатия.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, стоматит, запор, анорексия, паралитический илеус (особенно часто у детей).

Прочие: алопеция (проходящая после отмены лечения), артериальная гипотензия, отеки.

Противопоказания к препарату:

Заболевания центральной и периферической нервной системы, выраженная лейкопения, беременность.

Применение при беременности и лактации

Винкристин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста, получающие винкристин, должны применять надежные методы контрацепции.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие винкристина.

Не рекомендуют применять винкристин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями.

Следует соблюдать осторожность при применении винкристина при подагре (в т.ч. в анамнезе) и нефролитиазе, а также у пациентов, ранее получавших цитотоксическую или лучевую терапию.

Частота побочных эффектов винкристина связана с суммарной дозой и длительностью терапии.

При одновременном проведении лучевой терапии на область спинного мозга возможно усиление нейротоксического действия винкристина.

Риск возникновения нейротоксических эффектов выше у пациентов пожилого возраста и лиц с неврологическими заболеваниями в анамнезе. При развитии периферических невритов следует прекратить введение винкристина.

В процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, активность печеночных трансаминаз и ЛДГ, концентрации мочевой кислоты и билирубина в плазме крови.

В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации пациентов и членов их семей.

С осторожностью назначают препарат при одновременном применении лекарственных средств, ингибирующих изофермент CYP3A.

В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие винкристина.

Взаимодействие Винкристин-рихтер с другими препаратами

При одновременном применении винкристин усиливает нейротоксические эффекты других препаратов.

При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии.

Введение винкристина до применения блеомицина повышает противоопухолевый эффект терапии.

Одновременное применение с митомицином С может вызывать угнетение дыхания, бронхоспазм, особенно у предрасположенных пациентов.

При одновременном применении винкристина и итраконазола возможно более раннее и более тяжелое развитие нейротоксического эффекта.

• Светлана
• Распечатать

Источник: https://medistok.ru/v/1382-vinkristin-rihter-instrukcija-po-primeneniju.html

Винкристин-Рихтер : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

Винкристин* (Vincristine*)Противоопухолевые средства растительного происхождения 22.001 (Противоопухолевый препарат)

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или желтовато-белого цвета.

1 фл.
винкристина сульфат	1 мг

Вспомогательные вещества: лактоза.

Растворитель: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода д/и (до 10 мл).

Флаконы темного стекла (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Винкристин является алкалоидом барвинка розового (Catharanthus roseus). Связываясь с белком-тубулином, приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе. Винкристин селективно блокирует репарационный механизм ДНК в опухолевых клетках, а также блокирует синтез РНК путем блокировки действия ДНК-зависимой синтетезы РНК.

Фармакокинетика

Винкристин подвергается метаболизму в печени и выводится в основном с желчью (70-80%). От 10 до 20 % препарата выделяется почками. Винкристин накапливается в поджелудочной желез, в селезенке, в почках, в легких и в печени. Для выделения винкристина у человека характерна трехфазная кривая с T1/2 : 4-5 мин, 2-3 ч и 19-155 ч.

Около 90% препарата связывается с белками плазмы крови. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетические параметры обладают значительной индивидуальной вариабельностью.

Дозировка

Винкристин вводится строго в/в (избегать экстравазации) с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 минуту.

Интратекальное применение препарата запрещено!

Дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от применяемой схему лечения и клинического состояния больного.

Взрослым: обычно вводят 1.0-1.4 мг/м2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг.

Максимальная общая доза составляет 10-12 мг/м2.

Детям: вводят 1.5-2.0 мг/м2. Для детей с массой тела ≤ 10 кг начальная доза должна составлять 0.05 мг/кг/нед.

У пациентов со сниженной функцией печени (уровень прямого билирубина в сыворотке крови ≥ 3 мг/100 мл) дозу винкристина необходимо снизить на 50%.

Сухое содержимое флаконы надо растворить при помощи приложенного растворителя (конечный раствор содержит 0.1 мг винкристина в 1 мл). Этот раствор затем можно разбавить 0.9% раствором натрия хлорида и вводить в виде в/в инъекции или одновременно с в/в инфузией 0.9 % хлорида натрия через инфузионный набор в течение 1 мин.

Передозировка

При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Винкристина. Специфический антидот не известен.

Лечение должно носить симптоматический характер и включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения синдрома секреции АДГ), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных средств (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль.

Гемодиализ не эффективен.

Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг в/в каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение, по крайней мере, 48 часов.

Лекарственное взаимодействие

Винкристин-Рихтер нельзя применять с препаратами-ингибиторами CYP3A4, фермента печени (снижение метаболизма винкристина и увеличение его токсичности).

Потенциальные индукторы CYP3A4 снижают эффективность препарата Винкристин-Рихтер.

Препарат может снижать противосудорожный эффект фенитоина.

При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итроконазол, нифедипин) и ототоксическими препаратами наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы и органа слуха соответственно.

Винкристин снижает эффективность дигоксина и ципрофлоксацина.

Верапамил повышает токсичность винкристина.

При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск нефропатии.

При назначении в комбинации с митомицином С винкристин может вызвать тяжелый бронхоспазм.

При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой винкристин нужно вводить за 12-24 ч до применения L-аспарагиназы. Назначение аспарагиназы до введения винкристина может нарушить его почечный клиренс.

Одновременное применение винкристина с другими миелосупрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костно-мозгового кроветворения.

Не следует смешивать винкристин с другими препаратами в одном шприце.

Разбавлять винкристин можно только 0.9% раствором натрия хлорида.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Побочные эффекты обычно обратимы и имеют дозозависимый характер.

Дети обычно лучше переносят винкристин, чем взрослые. У престарелых больных имеется повышенная склонность к нейротоксичности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги с повышением артериального давления, парестезии, невралгии, нейропатии, боли в челюстях, глотке и в области околоушных желез, понижение мышечной силы, выпадение глубоких сухожильных рефлексов, нарушение походки, атаксия, головная боль, головокружение, депрессия, галлюцинации, нарушения сна, диплопия, птоз, нистагм, преходящая слепота и атрофия зрительного нерва, снижение слуха.

Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.

Со стороны пищеварительной системы: запор, боли в животе, тошнота, рвота, стоматит, диарея, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей), некроз тонкого кишечника и/или перфорация, анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, отеки, нефропатия вследствие гиперурикемиия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение артериального давления. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: острая одышка и тяжелый бронхоспазм наблюдались при применении винкристина с митомицином С.

Со стороны эндокринной системы: редко наблюдается синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), при котором с мочой выделяется большое количество натрия, приводящее к гипонатриемии. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, артериальная гипотензия, дегидратация, азотемия и отеки.

Со стороны системы кроветворения: винкристин не оказывает существенного влияния на кроветворение. Однако могут наблюдаться умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит, некроз окружающих тканей.

Прочие: алопеция, аллергические реакции (сыпь, отеки, анафилаксия), снижение массы тела, миалгия, артралгия, повышение температуры тела, аменорея, азооспермия.

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

хранить при температуре 2-8 °С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности:

3 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

— острый лейкоз;

— болезнь Ходжкина;

— неходжкинские лимфомы;

— саркома Юинга;

— нейробластома;

— опухоль Вильмса;

— рабдомиосаркома;

— множественная миелома;

— саркома Капоши;

— хориокарцинома матки.

Противопоказания

— нейродистрофические заболевания (в частности, демиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута);

— одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени;

— беременность и грудное вскармливание;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при снижении функции печени, угнетении костно-мозгового кроветворения, у пациентов пожилого возраста, при наличии нейропатии в анамнезе, острых инфекционных заболеваниях, при предшествующей химиотерапии или радиотерапии.

Особые указания

Лечение следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Интратекальное введение препарата может привести к смерти.

Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность.

При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется защелачивание мочи и назначение ингибиторов синтеза мочевой кислоты. При повышении уровня печеночных проб дозу препарата следует снизить.

Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.

Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию.

При появлении симптомов нейротоксичности лечение препаратом необходимо прекратить.

Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется прием слабительных или применение клизм.

В случае экстравазации введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену. Место экстравазации можно обколоть раствором гиалуронидазы.

С осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам, так как нейротоксичность у них может быть более выраженной.

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.

Женщинам и мужчинам во время лечения препаратом Винкристин-Рихтер и как минимум в течение 3х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Избегать попадания раствора в глаза. Если это произошло, следует немедленно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.

Некоторые побочные реакции винкристина, в частности, нейротоксичность, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем или выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Данные о применении препарата у больных с нарушением функции почек не предоставлены.

Применение при нарушении функции печени

Препарат с осторожностью применяют при нарушениях функции печени. При повышении уровня прямого билирубина в сыворотке крови ≥ 3 мг/100 мл дозу винкристина необходимо снизить на 50%.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 мг: фл. 10 шт. в компл. с растворителем П N014883/01 (2011-06-08 – 0000-00-00)

Источник: http://pharmacevtika.ru/annotation/VinkristinRihter.html

Винкристин-Рихтер :: Инструкция, аналоги, цены, действующее вещество

      Русское название: Винкристин-Рихтер.
      Английское название:Vincristine-Richter.

      L01CA02 Винкристин.

      Противоопухолевое средство растительного происхождения [Противоопухолевые средства растительного происхождения].

      (Данные взяты из действующего вещества vincristine).       C20 злокачественное новообразование прямой кишки.       C30-c39 злокачественные новообразования органов дыхания и грудной клетки.       C34 злокачественное новообразование бронхов и легкого.       C34,9 злокачественное новообразование бронхов или легкого неуточненной локализации.       C39 злокачественное новообразование других и неточно обозначенных локализаций органов дыхания и внутригрудных органов.       C40-c41 злокачественные новообразования костей и суставных хрящей.       С41,9 злокачественное новообразование костей и суставных хрящей неуточненное.       C43 злокачественная меланома кожи.       C45-c49 злокачественные новообразования мезотелиальной и мягких тканей.       C46 саркома капоши.       C47 злокачественное новообразование периферических нервов и вегетативной нервной системы.       C49 злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей.       C49,9 злокачественное новообразование соединительной и мягких тканей неуточненной локализации.       C50 злокачественные новообразования молочной железы.       C51-c58 злокачественные новообразования женских половых органов.       C53 злокачественное новообразование шейки матки.       C54,9 злокачественное новообразование тела матки неуточненной локализации.       C56 злокачественное новообразование яичника.       C58 злокачественное новообразование плаценты.       C62 злокачественное новообразование яичка.       C64 злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки.       C65 злокачественное новообразование почечных лоханок.       C66 злокачественное новообразование мочеточника.       C67 злокачественное новообразование мочевого пузыря.       C71 злокачественное новообразование головного мозга.       C74 злокачественное новообразование надпочечника.       C81 болезнь ходжкина [лимфогранулематоз].       C83 диффузная неходжкинская лимфома.       C83,3 крупноклеточная (диффузная) неходжкинская лимфома.       C84,0 грибовидный микоз.       C85 другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы.       C85,9 неходжкинская лимфома неуточненного типа.       C91,0 острый лимфобластный лейкоз.       C92 миелоидный лейкоз [миелолейкоз].       C95 лейкоз неуточненного клеточного типа.       C95,0 острый лейкоз неуточненного клеточного типа.       D32,9 доброкачественное новообразование оболочек мозга неуточненных.       D33,2 доброкачественное новообразование головного мозга неуточненное.       D69,3 идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.       J91 плевральный выпот при состояниях, классифицированных в других рубриках.

      C00-c14 злокачественные новообразования губы, полости рта и глотки.

      Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения| 1 фл. |.       Винкристина сульфат| 1 мг|.       Вспомогательные вещества: лактоза| |.       Состав растворителя: натрия хлорид; спирт бензиловый; вода для инъекций| |.

      Во флаконах темного стекла, в комплекте с растворителем в ампулах по 10 мл; в коробке 10 комплектов.

      Алкалоид, содержащийся в растении барвинок розовый (Cataranthus roseus).

      Фармакологическое действие — противоопухолевое. На стадии метафазы блокирует митотическое деление опухолевых клеток.

      После в/в введения быстро распределяется в тканях, не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. T 1/2 — 25 Выводится преимущественно с фекалиями.

      Острый лимфобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рабдомиосаркома, нейробластома, опухоль Вильмса, саркома костей и мягких тканей, саркома Юинга, рак молочной железы, рак легких мелкоклеточный, опухоли плотной консистенции у взрослых (в качестве компонента химиотерапии), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

      Гипоплазия костного мозга, заболевания нервной системы.

      Противопоказано.

      Лейкопения, нейропатия, парестезии, атаксия, невриты черепно-мозговых нервов, миастения, запоры, боль в животе, тошнота, алопеция, гиперурикемия, урикемическая нефропатия, лихорадка.

      В/в , струйно или капельно 1 раз в неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 мин (перед введением необходимую дозу препарата разбавляют в достаточном количестве 0,9% раствора хлористого натрия до получения концентрации 0,1 мг/мл). Доза подбирается индивидуально.       В среднем: взрослым — 1–1,4 мг/м 2 , разовая доза — не более 2 мг; детям — 1,5–2 мг/м 2 , детям массой тела до 10 кг начальная доза — 0,05 мг/кг в неделю.

      Пациентам с нарушениями функции печени и концентрацией билирубина в плазме крови выше 51,3 мкмоль/л рекомендуется уменьшение дозы на 50%.

      В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

      3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания vincristine.

      Гиперчувствительность, инфекционные заболевания, нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко — Мари — Тута), интратекальное введение (возможен летальный исход), беременность, кормление грудью.

Побочные эффекты vincristine.

      Со стороны нервной системы и органов чувств. Судороги с повышением АД. Парестезия. Головная боль. Потеря чувствительности. Невралгия. Нейропатия. Нарушение двигательной функции. Уменьшение мышечной силы. Атаксия. Снижение глубоких сухожильных рефлексов. Изолированный парез. Паралич мышц. Нарушение функций черепно-мозговых нервов (особенно VIII пары). Депрессия. Галлюцинации. Нарушение сна. Диплопия. Птоз. Преходящая слепота и атрофия зрительного нерва.
      Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз). Лабильность АД, у больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда, умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.
      Со стороны респираторной системы. Острая дыхательная недостаточность, одышка, бронхоспазм (особенно при сочетании с митомицином).
      Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, анорексия, стоматит, спазм гладкой мускулатуры органов ЖКТ, боль в животе, запор или диарея, паралитическая непроходимость кишечника (особенно у детей), некроз или перфорация стенки тонкого кишечника.
      Со стороны мочеполовой системы. Дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, острая мочекислая нефропатия, азоспермия, аменорея.
      Аллергические реакции. Анафилаксия, сыпь, отек Квинке.
      Прочие. Алопеция, ощущение жара, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия, полиурия, снижение массы тела; местные реакции при попадании под кожу – целлюлит, флебит, некроз. 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1

Источник: https://kiberis.ru/?p=12423

Винкристин: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

белый или слегка желтоватый порошок

Состав

1 флакон содержит винкристина сульфата 1 мг

Вспомогательные вещества: лактоза.

Порошок для инъекций.

Фармакологическая группа

Антинеопластическую средство. Алкалоид растительного происхождения. Алкалоид барвинка. Код АТС L01C A02

Фармакологические свойства

Фармакологические. Винкристин – алкалоид барвинка розового (Vinca rosea L.), относится к цитотоксических противоопухолевых химиотерапевтических средств. Блокирует деление клеток на стадии метафазы.

Противоопухолевое действие обусловлено тем, что винкристин связывается с микротрубочками и, тем самым, тормозит образование митотических веретен, в высоких дозах селективно подавляет синтез ДНК и РНК в клетках опухоли путем торможения фермента РНК-полимеразы.

Фармакокинетика . После введения быстро распределяется в тканях, не проникает через плацентарный барьер. Около 90% препарата связывается с белками крови. Метаболизируется в печени при участии изофермента цитохрома Р 450 ЗА4.

Кинетика полувыведения трехфазная – начальный, средний и конечный период напивведення составляет 5 мин, 2,3 ч и 85 ч соответственно. Терминальный период полувыведения может колебаться от 29 до 155 ч.

70% – 80% активного вещества выводится из организма с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов от 10% до 20% выводится с мочой.

Показания

Острые лейкозы, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, ретикулосаркома, лимфосаркома, рабдомиосаркома, нейробластома, опухоль Вильмса.

Способ применения и дозы

Препарат вводят только внутривенно 1 раз в неделю, избегая экстравазации. Интратекальное введение запрещено!

Взрослым, как правило, назначают в разовой дозе 1,0-1,4 мг / м 2 , но не более 2 мг на 1 м 2 поверхности тела. Максимальная курсовая доза составляет 10-12 мг / м 2 .

Больным при нарушениях функции печени дозу необходимо снизить (на 50% при концентрации билирубина в плазме крови более 51,3 мкмоль / л).

Содержимое флакона (флаконов) необходимо вводить в вену после разведения 0,9% раствором натрия хлорида (0,1 мг винкристина / мл) или одновременно с внутривенным капельным введением 0,9% натрия хлорида, через трубку инфузионного аппарата в течение 1 мин.

Детям назначают в дозе 1,5 мг / м 2 1 раз в неделю. Продолжительность лечения 4-6 недель. Максимальная курсовая доза составляет 6-9 мг / 2 .

Со стороны центральной и периферической нервной системы : невропатия, головная боль, поражения черепно-мозговых нервов, слабость мышц, судороги с повышением артериального давления, боль в челюстях, костях, позвоночнике, мышцах, снижение глубоких сухожильных рефлексов. Нейротоксичность является фактором, ограничивающим дозу.

Со стороны органа зрения: оборотная слепота и атрофия зрительного нерва.

Со стороны пищеварительного тракта: запор и боли в области желудка, анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, паралитическая кишечная непроходимость (особенно у детей), спазм гладкой мускулатуры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: лабильность артериального давления, стенокардия.

Со стороны мочевыделительной системы: нефропатия, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: острая дыхательная недостаточность, бронхоспазм (тяжелое – при применении с митомицином С).

Со стороны эндокринной системы: редко – синдром, обусловленный нарушением секреции протидиуретичного гормона, характеризующееся значительным выводом натрия с мочой и гипонатриемией.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения (умеренная).

Аллергические реакции: анафилаксия, сыпь, ангионевротический отек.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться целлюлит, флебит и даже некроз.

Другие: уменьшение массы тела, лихорадка, алопеция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, заболевания ЦНС, острые бактериальные и вирусные инфекции, недостаточность функции костного мозга. Препарат нельзя вводить во время или непосредственно после проведения прививок, содержащих живые вирусы.

Передозировка

При передозировке возможно развитие паралитической кишечной непроходимости, тяжелые, иногда летальные последствия, поэтому следует тщательно подбирать индивидуальную дозу Винкристина.

В возрасте до 13 лет десятикратное увеличение дозы препарата может привести к летальному исходу.

Введение детям до 13 лет препарата в дозе 3-4 мг / 2 , а взрослым – однократно 3 мг / м 2 и более может привести к тяжелому общего состояния больного.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию под контролем показателей водно-солевого баланса, ЭКГ, состава периферической крови.

При развитии судорожных припадков применяют противосудорожные препараты. При необходимости проводят переливание эритроцитарной и тромбоцитарной массы.

Вводят внутривенно кальция фолинат в дозе 100 мг каждые 3 ч в течение 24 ч, а затем каждые 6 ч в течение не менее 48 часов. Гемодиализ неэффективен.

Лечения осуществляется только в условиях специализированного стационара. Препарат вводят только внутривенно. Интратекальное введение запрещено, поскольку может привести к смерти. Следует избегать экстравазации препарата.

Не рекомендуется также смешивать раствор винкристина сульфата с любым другим препаратом.

Во время лечения следует регулярно проводить гематологический контроль. В случае развития лейкопении при введении повторных доз следует хранить особую внимательность и осторожность.

Особому контролю подлежат больные, в анамнезе нейропатии.

С целью предотвращения развития нефропатии, вызванной избыточным выведением мочевой кислоты, необходимо регулярно определять уровень мочевой кислоты в сыворотке крови и увеличить количество употребляемой жидкости.

Перед каждым введением Винкристина рекомендуется контролировать состав периферической крови.

При увеличении уровня мочевой кислоты следует принимать надлежащие меры для предупреждения нейропатии, вызванной мочекислым диатезом, а именно: рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов урикосинтезу.

При повышении уровня печеночных проб дозу винкристина следует снизить. Рекомендуется периодически проводить определение концентрации ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии следует вводить соответствующие растворы.

Во время лечения необходимо проводить систематический ЭКГ-контроль, а также регулярное офтальмологическое обследование, особенно когда появляются какие-либо жалобы на боль в глазах или снижение зрения. Также необходимо избегать попадания раствора винкристина в глаза. В таком случае немедленно промыть большим количеством воды.

Для предупреждения запора во время лечения назначают соответствующее лечение (очистительные клизмы, слабительные средства). У некоторых пациентов (особенно у детей) при лечении винкристин может развиваться паралитический илеус, который в некоторых случаях маскируется клиникой «острого» живота; он обычно проходит при прекращении введения Винкристина и проведении симптоматического лечения.

Препарат является потенциальным тератогенным и канцерогенным агентом, его применение может негативно влиять на репродуктивную функцию. Следует прекратить кормление грудью во время лечения препаратом. В период беременности Винкристин применяют в крайних случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный негативное влияние на плод.

С осторожностью следует назначать винкристин пациентам пожилого возраста и с неврологическими заболеваниями, поскольку они более чувствительны к нейротоксических эффектов препарата.

На фоне лечения винкристин снижается противосудорожное активность фенитоина, что может привести к увеличению количества эпилептических припадков.

Винкристин может увеличивать уровень мочевой кислоты в крови и снижать эффективность применения противоподагрическое средств.

Одновременное применение Винкристина с другими миелодепресивнимы препаратами (доксорубицин в сочетании с преднизолоном и др.) Может усиливать миелотоксическое действие препарата.

При одновременном приеме Винкристина с митомицином С могут возникать острые респираторные нарушения (одышка, бронхоспазм).

При одновременном применении с нейротоксичными препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) и облучения в области спинного мозга наблюдается усиление побочных эффектов со стороны нервной системы.

Винкристин может снизить эффективность вакцинации при использовании вакцин и инактивованних вирусов.

При необходимости применения препарата вместе с L-аспарагиназой Винкристин следует вводить за 12-24 ч до применения L-аспарагиназы. Назначение L-аспарагиназы до введения Винкристина может нарушить его выведения из печени и усилить нейротоксичность.

Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (образуется осадок).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 2-8 ° С. Приготовленный раствор при температуре 15 – 25 ° С сохраняет свои свойства в течение 24 ч; при температуре 2-8 ° С – в течение 28 суток.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 1 мг порошка винкристина сульфата во флаконах.

Производитель

ООО «АВАНТ».

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://lek.103.ua/10793-vinkristin-instruktsiya/