Зеффикс – инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, состав, дозировка

Зеффикс – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противовирусные при ВИЧ Аналоги, статьи П N011613/01-200907

Торговое название: Зеффикс.

Международное непатентованное название:

ламивудин.

Химическое название:
(2R-цис)-4-амино-1-[2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил] -2(1Н)-пиримидинон.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

Действующее вещество: ламивудин 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят, магния стеарат.

Оболочка таблетки: желтовато-коричневый материал для нанесения оболочки YS-1-17307-А, содержащий гипромеллозу, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, полисорбат 80.

Описание:
таблетки, покрытые оболочкой, капсуловидной формы, двояковыпуклые, желтовато-коричневого цвета, с выгравированной надписью “GX CG5” с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство.

Код АТХ:
JO5AF05.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика Ламивудин является противовирусным препаратом, обладающим высокой активностью против вируса гепатита В (ВГ В).

Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК.

Ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором а- и (5-ДНК-полимераз млекопитающих. Ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках.

У ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК. Ламивудин обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается в ее цепочку и не ингибирует γ-полимеразу.

Фармакокинетика
Абсорбция
Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%, а среднее время (Тmах) достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmах) приблизительно 1 ч. При назначении препарата в терапевтических дозах, т.е.

100 мг один раз в сутки, Сmах составляет 1,1-1,5 мкг/мл, самый низкий уровень концентрации был 0,015-0,20 мкг/мл.
Прием ламивудина вместе с пищей удлиняет Тmах и снижает Сmах (до 47%), при этом прием пищи не влиял на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании фармакокинетической кривой “концентрация -время”).

Распределение При внутривенном введении объем распределения ламивудина составляет в среднем 1,3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы. Ламивудин проникает в центральную нервную систему и в спинномозговую жидкость.

Через 2-4 ч после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляет приблизительно 0,12.

Особые группы пациентов У пациентов с почечной недостаточностью выведение ламивудина из организма замедляется (пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу ламивудина необходимо снижать). Пациенты с печеночной недостаточностью (не инфицированные ВИЧ и ВГ В) хорошо переносят ламивудин.

Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина, если только не сочетается с почечной недостаточностью. У пожилых пациентов возрастное снижение функции почек не оказывает существенного влияния на выведение ламивудина при клиренсе креатинина выше 50 мл/мин.

У женщин на поздних стадиях беременности фармакокинетика ламивудина при приеме внутрь сходна с таковой у небеременных женщин. Фармакокинетика ламивудина у детей не отличается от фармакокинетики у взрослых. Однако у детей клиренс ламивудина, скорректированный в зависимости от веса, выше, чем у взрослых, что выражается в снижении показателя AUC.

Наиболее высокий клиренс ламивудина наблюдается у детей в возрасте 2 лет и снижается к 12 годам, когда его значения становятся подобными таковым у взрослых.

Рекомендованная доза для детей от 2 до 11 лет 3 мг/кг один раз в сутки (максимально до 100 мг в сутки) способна обеспечить сравнимую со взрослой дозой (100 мг в сутки) экспозицию ламивудина. Данные по фармакокинетике ламивудина у детей младше 2 лет немногочисленны.

Показания к применению
Хронический гепатит В на фоне репликации вируса гепатита В.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/zeffiks_2226/

ЗЕФФИКС

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат, активный в отношении вируса гепатита В

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой желтовато-коричневого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с выгравированной надписью “GX GG5” с одной стороны таблетки.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки: желтовато-коричневый материал для нанесения оболочки YS-1-17307-A (гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, полисорбат 80).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Раствор для приема внутрь прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета, с фруктовым запахом.

Вспомогательные вещества: сахароза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота лимонная, пропиленгликоль, натрия цитрат, клубничный и банановый ароматизаторы, вода очищенная.

240 мл – флаконы (1) в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером для шприца – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат – аналог нуклеозидов. Высокоактивен против вируса гепатита В.

Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК.

Ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором α- и β-ДНК-полимераз млекопитающих. Ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках.

У ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК. Ламивудин обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается в ее цепочку и не ингибирует γ-полимеразу.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ламивудин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%. Cmax в сыворотке крови достигается в среднем приблизительно через 1 ч. При назначении препарата в терапевтических дозах (100 мг 1 раз/сут) Cmax составляет 1.1-1.5 мкг/мл, Cmin – 0.015-0.2 мкг/мл.

Прием Зеффикса вместе с пищей приводит к увеличению времени достижения Cmax и снижению ее величины (до 47%). При этом прием пищи не влиял на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании кривой “концентрация-время”).

Распределение

При в/в введении ламивудина Vd составлял в среднем 1.3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Ламивудин проникает в ЦНС и в спинномозговую жидкость. Через 2-4 ч после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 0.12.

Метаболизм

В незначительной степени (5-10%) метаболизируется в печени.

Выведение

Системный клиренс ламивудина составляет, в среднем, около 0.3 л/ч/кг. T1/2 – приблизительно 5-7 ч. Большая часть ламивудина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации и активной секреции (система транспорта органических катионов). На долю почечного клиренса приходится около 70% элиминации ламивудина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью выведение ламивудина из организма замедляется. Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу Зеффикса необходимо снижать.

Пациенты с печеночной недостаточностью (не инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита B) хорошо переносят ламивудин. Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина, если только не сочетается с почечной недостаточностью.

У пациентов пожилого возраста возрастное снижение функции почек не оказывает существенного влияния на выведение ламивудина при КК более 50 мл/мин.

У женщин на поздних сроках беременности фармакокинетика ламивудина после приема внутрь была сходна с таковой у небеременных женщин.

Фармакокинетика ламивудина у детей не отличается от фармакокинетики у взрослых. Однако у детей клиренс ламивудина, скорректированный в зависимости от массы тела, выше, чем у взрослых, что выражается в снижении показателя AUC. Наиболее высокий клиренс ламивудина наблюдается у детей в возрасте 2 лет и снижается к 12 годам, когда его значения становятся подобными таковым у взрослых.

Рекомендованная доза для детей от 2 до 11 лет 3 мг/ кг 1 раз/сут (максимально до 100 мг/сут) способна обеспечить сравнимую со взрослой дозой (100 мг/сут) экспозицию ламивудина. Данные по фармакокинетике ламивудина у детей младше 2 лет немногочисленны.

Показания

— хронический вирусный гепатит В на фоне репликации вируса гепатита B.

Противопоказания

— I триместр беременности;

— повышенная чувствительность к ламивудину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Зеффикс при почечной недостаточности, панкреатите (в т.ч. в анамнезе), периферической невропатии, во II и III триместрах беременности, в периоде лактации и детям в возрасте до 2 лет.

Дозировка

Зеффикс принимают внутрь вне зависимости от времени приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозе 100 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 11 лет – 3 мг/кг 1 раз/сут, но не более 100 мг/сут.

При почечной недостаточности у пациентов с КК менее 50 мл/мин дозу препарата следует снижать. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых. Если требуется доза менее 100 мг/сут, следует применять Зеффикс в форме раствора для приема внутрь. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых.

Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю продолжительностью 4 ч и менее), показывают, что после первоначального снижения дозы Зеффикса в соответствии с КК, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

При печеночной недостаточности, если она не сопровождается почечной недостаточностью, не требуется коррекции дозы ламивудина.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто – ≥10%; часто – ≥1%,

Источник: https://health.mail.ru/drug/zeffix/

Зеффикс: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

желтовато-коричневый материал для нанесения оболочки YS-1-17307-A (гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, полисорбат 80).

Вспомогательные вещества: сахароза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота лимонная, пропиленгликоль, натрия цитрат, клубничный и банановый ароматизаторы, вода очищенная.

240 мл – флаконы (1) в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером для шприца – пачки картонные.

Описание

Желтовато-коричневого цвета, двояковыпуклые, капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с выгравированной с одной стороны таблетки надписью «GX CG5».

Ламивудин является противовирусным препаратом, обладающим высокой активностью против вируса гепатита В (ВГ В).

Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК.

Ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором а- и р-ДНК-полимераз млекопитающих. Ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках.

У ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК. Ламивудин обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается в ее цепочку и не ингибирует у-полимеразу.

Фармакокинетика

Всасывание

Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Его биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85 %, а среднее время (Ттах) достижения максимальной концентрации в сыворотке крови (Стах) приблизительно 1 ч.

При назначении препарата в терапевтических дозах, т.е. 100 мг один раз в сутки, Стах составляет 1,1-1,5 мкг/мл, самый низкий уровень концентрации был 0,015-0,20 мкг/мл.

Прием ламивудина вместе с пищей удлиняет Ттах и снижает Стах (до 47 %), при этом прием пищи не влиял на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании фармакокинетической кривой «концентрация-время»), поэтому ламивудин может приниматься независимо от приема пищи.

Распределение

При внутривенном введении объем распределения ламивудина составляет в среднем 1,3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы.

Ограниченные данные указывают на то, что ламивудин проникает в центральную нервную систему и в спинномозговую жидкость. Через 2—4 ч после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляет приблизительно 0,12.

Выведение

Системный клиренс ламивудина составляет в среднем около 0,3 л /ч/кг. Период полувыведения — приблизительно 5-7 ч. Большая часть ламивудина выделяется в неизмененном виде через почки посредством клубочковой фильтрации и активной секреции с помощью системы транспорта органических катионов. На долю почечного клиренса приходится около 70 % элиминации ламивудина.

Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью выведение ламивудина из организма замедляется (пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу ламивудина необходимо снижать).

Пациенты с нарушением функции печени

Пациенты с печеночной недостаточностью (не инфицированные ВИЧ и ВГ В) хорошо переносят ламивудин. Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина, если только не сочетается с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов возрастное снижение функции почек не оказывает существенного влияния на выведение ламивудина при клиренсе креатинина выше 50 мл/мин.

Лечение хронического гепатита В у взрослых с:

• компенсированным заболеванием печени с признаками активной репликации вируса, постоянно повышенным уровнем аланинаминотрансферазы и гистологическими признаками активного гепатита и/или фиброза печени. Следует назначать ламивудин только в том случае, когда применение альтернативных противовирусных препаратов с более высоким генетическим барьером невозможно.

• декомпенсированным заболеванием печени в сочетании с другим препаратом, не обладающим перекрестной резистентностью к ламивудину.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ламивудину или к любому другому компоненту

препарата.

Беременность и период лактации

Большое количество данных о беременных женщинах (более 1000 случаев применения препарата) указывают на отсутствие эмбрио- и фетотоксичности ламивудина. Зеффикс® может использоваться во время беременности, если это клинически необходимо.

  Если беременность наступила во время лечения ламивудином, то следует иметь в виду, что после отмены препарата может развиться обострение гепатита В.

Лактация

Основываясь на более чем 130 случаях наблюдения за матерью и ребенком, получавших лечение против ВИЧ, концентрация ламивудина в сыворотке ребенка, вскармливаемого матерью, получающей лечение против ВИЧ, является очень низкой (около 0,06 – 4% от концентрации в материнской сыворотке) и постепенно уменьшается до неопределяемых уровней при достижении вскармливаемым младенцем возраста 24 недель. Общее количество ламивудина, попадающего в организм грудного ребенка, очень мало, однако это количество, может привести к экспозиции, оказывающей субоптимальный противовирусный эффект. Наличие у матери гепатита В не является противопоказанием к грудному вскармливанию, если приняты все необходимые меры для профилактики гепатита В при рождении, а также отсутствуют признаки того, что низкая концентрация ламивудина в грудном молоке приводит к появлению побочных реакций у младенца. Таким образом, грудное вскармливание может быть разрешено матерям, находящимся на терапии ламивудином для лечения гепатита В, с учетом пользы вскармливания для ребенка и пользы терапии для матери. В случае передачи вируса гепатита В от матери к ребенку, несмотря на предпринятые меры профилактики, следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания, чтобы снизить риск появления устойчивых к ламивудину мутантных вирусов у ребенка.

Терапия препаратом Зеффикс® должна проводиться врачом, имеющим опыт лечения хронического гепатита В.

Препарат Зеффикс® следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые

100 мг один раз в сутки.

У пациентов с декомпенсированным заболеванием печени, ламивудин должен всегда использоваться в комбинации с другим препаратом без перекрестной резистентности к ламивудину, чтобы уменьшить риск развития резистентности и добиться быстрого подавления вируса.

Продолжительность лечения: оптимальная продолжительность лечения не известна.

• У пациентов с HBeAg-положительным хроническим гепатитом В без цирроза печени лечение следует проводить в течение не менее 6-12 месяцев после подтверждения сероконверсии HBeAg (исчезновение антигена HBeAg и ДНК вируса гепатита В с выявлением НВеАЬ), чтобы ограничить риск вирусологического рецидива, либо до сероконверсии HBsAg, либо до потери эффективности. После прекращения лечения необходимо регулярно определять активность АЛТ и содержание ДНК вируса гепатита В для обнаружения возможного вирусологического рецидива.

• У пациентов с HBeAg-отрицательным хроническим гепатитом В без цирроза печени лечение следует проводить, по крайней мере, до сероконверсии HBs либо до появления признаков потери эффективности.

При длительном лечении рекомендуется проводить периодический мониторинг биохимических и серологических показателей, чтобы убедиться в том, что продолжение выбранной терапии остается подходящим для пациента.

• У пациентов с декомпенсированным заболеванием печени или циррозом, а также у пациентов, перенесших трансплантацию печени, прекращать лечение не рекомендуется.

После прекращения терапии препаратом Зеффикс® необходимо проводить периодический мониторинг пациентов на предмет наличия признаков рецидивирующего гепатита.

Клиническая резистентность: У пациентов с HBeAg-положительным или HBeAg- отрицательным гепатитом В развитие YMDD (тирозин-метионин-аспартат-аспартат) мутантного вируса гепатита В может привести к снижению терапевтического ответа на ламивудин, о чем свидетельствует увеличение ДНК вируса гепатита В и активности AJIT, по сравнению с этими показателями до начала лечения.

Для того, чтобы снизить риск возникновения резистентности у пациентов, находящихся на монотерапии ламивудином, следует рассмотреть вопрос об изменении терапии в случае, если содержание ДНК вируса гепатита В сохраняется на определяемом уровне в течение 24 недель лечения.

У пациентов с YMDD мутантным вирусом гепатита В при монотерапии ламивудином следует рассмотреть вопрос о назначении альтернативного ламивудину.

Безопасность и эффективность препарата Зеффикс®у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Пациенты с нарушением функции почек

Концентрация ламивудина в сыворотке (AUC) увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью в связи со снижением почечного клиренса.

У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата следует снижать. При необходимости приема дозы менее 100 мг необходимо использовать раствор ламивудина для приема внутрь.

Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю продолжительностью 4 часа и менее), показывают, что после первоначального снижения дозы препарата Зеффикс® в соответствии с клиренсом креатинина в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные, полученные у пациентов с нарушениями функции печени, включая пациентов с терминальной стадией заболевания печени в ожидании трансплантации, показали, что нарушение функции печени не оказывает значительного влияния на фармакокинетику ламивудина.

Основываясь на этих данных, при печеночной недостаточности, если она не сопровождается почечной недостаточностью, не требуется коррекции дозы ламивудина.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечисленыТГзависимости от анатомо­физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и

Источник: https://apteka.103.by/zeffiks-instruktsiya/

Зеффикс таблетки: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

∨

• Зеффикс таблетки покрытые оболочкой
• Зеффикс раствор

таблетки, покрытые оболочкой, светло-коричневого цвета, в форме капсулы, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка “GX CG5”;

Состав

1 таблетка содержит ламивудина 100 мг

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, оксид железа желтый и красный искусственный, макрогол 400, полисорбат 80.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Антивирусные препараты для системного применения.

Код АТС JO5A F05.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Ламивудин – антивирусный препарат с высокой активностью против вируса гепатита В.

Активной формой ламивудина является трифосфат (ТФ) ламивудина, который действует как субстрат для вирусной полимеразы вируса гепатита В.

Дальнейшее образование вирусной ДНК блокируется путем инкорпорации ТФ-ламивудина в ее цепочку. Нормальный метаболизм ДНК клетки ламивудина трифосфат не нарушает.

Фармакокинетика.

Абсорбция: ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, и его биодоступность при пероральном приеме у взрослых составляет 80-85%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через час.

При терапевтическом уровне доз, то есть 100 мг в день, что приблизительно 1,1-1,5 мкг / мл и минимальный уровень – 0,015-0,020 мкг / мл. Применение ламивудина во время еды замедляет время появления максимальной концентрации в сыворотке и его уровень (до 47%).

Однако это не влияет на общий уровень абсорбированного ламивудина (рассчитанного на основании фармакокинетического кривой “концентрация-время”), поэтому Зеффикс можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение в терапевтических дозах фармакокинетическая кривая ламивудина имеет линейный характер, препарат очень незначительной степени связывается с белками.

Ограниченные данные свидетельствуют, что ламивудин проникает в центральную нервную систему и достигает цереброспинальной жидкости.

Среднее соотношение уровней ламивудина в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови через 2-4 часа после перорального приема составляет примерно 0,12.

Метаболизм вероятность метаболического взаимодействия ламивудина мала, учитывая низкий уровень (5-10%) печеночного метаболизма и низкий уровень связывания с белками.

Вывод: средний уровень системного клиренса ламивудина составляет в среднем 0,3 л / час. / Кг. Период полувыведения – от 5 до 7:00. Большая часть ламивудина выводится в неизменном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и активной секреции. Почечный клиренс составляет примерно 70% от выводимого ламивудина.

Зеффикс показан для лечения хронического гепатита В на фоне репликации вируса гепатита В (ВГВ).

Способ применения и дозы

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: рекомендованная доза Зеффикс есть

100 мг 1 раз в день.

Дети в возрасте от 2 до 11 лет: рекомендуемая доза – 3 мг / кг 1 раз в сутки максимально – до 100 мг в сутки (рекомендуется назначать в виде раствора для приема внутрь).

Дети до 2 лет на сегодня недостаточно данных, чтобы рекомендовать дозирования для этой возрастной группы.

У детей, а также у пациентов, которые не могут принимать таблетки, рекомендуется применять Зеффикс в форме раствора для приема внутрь.

Препарат принимается независимо от приема пищи. Таблетку глотают целиком, запивая водой.

Во время лечения следует обязательно контролировать соблюдение пациентами режима терапии.

Прекращение лечения Зеффикс возможно у пациентов с нормальными показателями иммунитета после достижения сероконверсии HbeAg и HbsAg. Вопрос об отмене лечения следует рассмотреть также в случае неэффективности лечения, которое проявляется рецидивом гепатита.

После прекращения терапии Зеффикс рекомендуется динамическое наблюдение за пациентами с целью своевременного выявления возможного рецидива заболевания.

У пациентов с декомпенсированной стадией заболевания печени прекращать лечение не рекомендуется. На сегодня существуют ограниченные данные о поддержании сероконверсии в течение длительного времени после прекращения терапии Зеффикс.

почечная недостаточность

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью уровень ламивудина в сыворотке возрастает в результате снижения почечного клиренса. В связи с этим больным с клиренсом креатинина менее 50 мл / мин дозу следует уменьшить.

В случае необходимости дозы менее 100 мг следует применять Зеффикс в виде раствора для внутреннего применения (ламивудин 5 мг / мл). У детей с почечной недостаточностью дозу снижают в той же пропорции (см. Приведенные ниже таблицы).

Таблица 1. Дозировка у взрослых и детей 12 лет и старше

КК, мл / мин	Начальная доза р-на Зеффикс	Поддерживающая доза р-на Зеффикс
От 30 до 50	20 мл (100 мг)	10 мл (50 мг)
От 15 до 30	20 мл (100 мг)	5 мл (25 мг)
От 5 до 15	7 мл (35 мг)	3 мл (15 мг)

Источник: https://lek.103.ua/13993-zeffiks-tabletki-instruktsiya/

ЗЕФФИКС, таблетки

Противовирусный препарат, активный в отношении вируса гепатита В

>

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат – аналог нуклеозидов. Высокоактивен против вируса гепатита В.

Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК.

Ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором α- и β-ДНК-полимераз млекопитающих. Ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках.

У ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК. Ламивудин обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается в ее цепочку и не ингибирует γ-полимеразу.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ламивудин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%. Cmax в сыворотке крови достигается в среднем приблизительно через 1 ч. При назначении препарата в терапевтических дозах (100 мг 1 раз/сут) Cmax составляет 1.1-1.5 мкг/мл, Cmin – 0.015-0.2 мкг/мл.

Прием Зеффикса вместе с пищей приводит к увеличению времени достижения Cmax и снижению ее величины (до 47%). При этом прием пищи не влиял на общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основании кривой “концентрация-время”).

Распределение

При в/в введении ламивудина Vd составлял в среднем 1.3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Ламивудин проникает в ЦНС и в спинномозговую жидкость. Через 2-4 ч после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 0.12.

Метаболизм

В незначительной степени (5-10%) метаболизируется в печени.

Выведение

Системный клиренс ламивудина составляет, в среднем, около 0.3 л/ч/кг. T1/2 – приблизительно 5-7 ч. Большая часть ламивудина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации и активной секреции (система транспорта органических катионов). На долю почечного клиренса приходится около 70% элиминации ламивудина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью выведение ламивудина из организма замедляется. Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу Зеффикса необходимо снижать.

Пациенты с печеночной недостаточностью (не инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита B) хорошо переносят ламивудин. Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина, если только не сочетается с почечной недостаточностью.

У пациентов пожилого возраста возрастное снижение функции почек не оказывает существенного влияния на выведение ламивудина при КК более 50 мл/мин.

У женщин на поздних сроках беременности фармакокинетика ламивудина после приема внутрь была сходна с таковой у небеременных женщин.

Фармакокинетика ламивудина у детей не отличается от фармакокинетики у взрослых. Однако у детей клиренс ламивудина, скорректированный в зависимости от массы тела, выше, чем у взрослых, что выражается в снижении показателя AUC. Наиболее высокий клиренс ламивудина наблюдается у детей в возрасте 2 лет и снижается к 12 годам, когда его значения становятся подобными таковым у взрослых.

Рекомендованная доза для детей от 2 до 11 лет 3 мг/ кг 1 раз/сут (максимально до 100 мг/сут) способна обеспечить сравнимую со взрослой дозой (100 мг/сут) экспозицию ламивудина. Данные по фармакокинетике ламивудина у детей младше 2 лет немногочисленны.

Показания

— хронический вирусный гепатит В на фоне репликации вируса гепатита B.

Противопоказания

— I триместр беременности;

— повышенная чувствительность к ламивудину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Зеффикс при почечной недостаточности, панкреатите (в т.ч. в анамнезе), периферической невропатии, во II и III триместрах беременности, в периоде лактации и детям в возрасте до 2 лет.

Дозировка

Зеффикс принимают внутрь вне зависимости от времени приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозе 100 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 11 лет – 3 мг/кг 1 раз/сут, но не более 100 мг/сут.

При почечной недостаточности у пациентов с КК менее 50 мл/мин дозу препарата следует снижать. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых. Если требуется доза менее 100 мг/сут, следует применять Зеффикс в форме раствора для приема внутрь. Степень снижения дозы у детей с почечной недостаточностью такая же, как и у взрослых.

Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю продолжительностью 4 ч и менее), показывают, что после первоначального снижения дозы Зеффикса в соответствии с КК, в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.

При печеночной недостаточности, если она не сопровождается почечной недостаточностью, не требуется коррекции дозы ламивудина.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто – ≥10%; часто – ≥1%,

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_zeffiks_tabletki

Зеффикс: инструкция по применению

Латинское название: Zeffix
Код АТХ: J05AF05
Действующее вещество: Ламивудин
Производитель: Глаксо Вэллком Оперэйшенс,Великобритания

Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Зеффикс – противовирусное лекарственное средство, которое оказывает подавляющее воздействие на вирус гепатита В.

Показания к применению

Противовирусное средство рекомендуется применять для лечения гепатита В-типа, который развился на фоне репликации патогенных микроорганизмов.

Состав

Действующим компонентом препарата является ламивудин, в каждой таблетки его дозировка составляет 100 мг.

Дополнительно присутствуют:

• Стеарат магния
• Целлюлоза в микрокристаллическом виде
• Натрия крахмал гликолят.

В 1 мл раствора содержится 5 мг основного действующего вещества, представленного ламивудином.

Лечебные свойства

Ламивудин проявляет губительное воздействует на вирус гепатита (тип В). В результате метаболических процессов происходит его преобразование до ламивудина трифосфата, что представляет активную форму данного ЛС. При внедрении ламивудина трифосфата внутрь цепочки ДНК вируса происходит обрыв самой цепи, что препятствует последующему формированию патогенной ДНК.

Под воздействием ламивудина трифосфата не наблюдается негативное влияние на внутриклеточный метаболизм ДНК в здоровых клетках организма.

Ламивудин не проявляет токсического действия на структуру митохондрий, а также на специфические функции ДНК, при этом вирус гепатита В-типа перестает размножаться.

При пероральном приеме лекарства наблюдается достаточно хорошая абсорбация ламивудина в ЖКТ, причем его биодоступность составляет около 85%. Наивысшая концентрация основного компонента препарата наблюдается по прошествии 1 часа с момента приема. После года применения лекарства можно наблюдать снижение его эффективности из-за того, что вирус мутировал.

При приеме терапевтической дозировки (100 мг единоразово за сутки) наивысшая концентрация ламивудина составляет от 1,1 до 1,5 мкг/мл, наименьший показатель – до 0,20 мкг/мл.

При одновременном приеме с едой не наблюдается снижение скорости абсорбации, но максимальная концентрация в плазме уменьшается на 45%.

Ламивудин способен проникать в ЦНС, а также в спинномозговую жидкость. По прошествии 2-4 часов после перорального приема показатель ламивудина в ликворе, а также сыворотке составляет около 0,12.

Метаболизм в клетках печени проникает слабо (на уровне 10%).

Время полувыведения основного компонента лекарства составляет не более 7 часов. Основная часть ламивудина выводится почками в неизменной форме.

Форма выпуска

Цена на таб.: от 1511 до 3460 руб.

Таблетки желтовато-коричневого оттенка капсуловидной формы, имеют гравировку с одной стороны GX CG5. Препарат помещен в блистеры по 14 шт. Внутри упаковки размещены 2 блистера препарата Зеффикс, инструкция.

Прозрачный раствор для перорального приема разлит во флакончики объемом 240 мл. В упаковке имеется 1 флакончик, дозирующий шприц, а также специальный адаптер для шприца.

Цена на раствор: от 1023 до 3580 руб.

Прием Зефикса можно осуществлять вне зависимости от приема еды.

Взрослым пациентам, а также деткам старшей возрастной группы (старше 12 лет) назначают к приему суточную дозировку лекарства в 100 мг.

Деткам в возрасте 2-11 лет рекомендуется принимать таблетки в зависимости от массы тела 3 мг/кг, но не больше 100 мг за сутки.

Прием Зеффикса не назначается деткам до 2 лет, ввиду того, что нет данных о действии препарата на организм пациентов данной возрастной группы.

При наличии серьезных патологий почек (клиренс креатина > 50 мл/мин) следует понизить принимаемую дозу противовирусного ЛС. При необходимости приема суточной дозы менее 100 мг может применяться пероральный раствор. Как снижать дозировку детям, страдающим почечной недостаточностью, стоит уточнить у лечащего врача.

Пациентам, которые пребывают на гемодиализе, также потребуется снизить принимаемую дозу противовирусного ЛС в зависимости от показателя клиренса креатина. При этом нет необходимости в проведении последующей корректировки дозы.

Применение при беременности и ГВ

Прием противовирусных таблеток противопоказан во время 1 триместра беременности, так как существует большая вероятность возникновения самопроизвольного выкидыша.

Применение лекарственного средства в период 2 и 3 триместра возможно, схема и длительность терапии должна быть согласована с врачом.

При ГВ препарат не оказывает токсического действия на младенца, поэтому при необходимости может проводиться противовирусное лечение.

Противопоказания

Применение препарата не рекомендуется при:

• Чрезмерной восприимчивости к ламивудину
• Беременность (1 триместр).

Меры предосторожности

С особой осторожностью назначается прием лекарства при тяжелых недугах почек, панкреатите, нейропатии (периферического типа).

На сегодняшний день исследования о влиянии противовирусного средства на способность управления автотранспортом и иными точными механизмами не были проведены. Но, учитывая фармакологические свойства ЛС, возможно нарушение скорости психомоторных реакций.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме повышенных доз триметоприма или сульфаметоксазола возрастает концентрация ламивудина в крови (примерно на 40%). Если же на фоне гепатита В-типа не наблюдается почечная недостаточность, корректировать дозировку принимаемого лекарства не нужно.

В комбинации с зидовудином повышается концентрация последнего в плазме на 28%, но показатель AUC практически не меняется.

При сочетанном приеме препаратов на основе ɑ-интерферона, а также лекарств-иммунодепрессантов какое-либо лекарственное взаимодействие не зафиксировано.

При приеме зальцитабина происходит замедление процесса его внутриклеточного фосфорилирования, поэтому не следует его сочетать с Зеффиксом.

Применение лекарственных средств группы сульфаниламидов, а также таких препаратов как Диданозин, Пентамидин и одновременное употребление этанола повышает вероятность возникновения воспаления поджелудочной железы.

Ставудин, диданозин, дапсон, а также изониазид существенно повышают вероятность возникновения периферической нейропатии.

Побочные эффекты

Зачастую побочные реакции сопровождаются такой симптоматикой:

• Вялость, усталость
• Сильные головные боли
• Возникновение инфекционных заболеваний дыхательных путей
• Боль в эпигастральной области
• Нарушение работы органов ЖКТ.

Довольно часто можно наблюдать повышение показателя АЛТ после курса приема противовирусных таблеток. При повышении уровня АЛТ часто фиксируется рост уровня билирубина и симптомы почечной недостаточности, но взаимосвязь между такой симптоматикой не выявлена.

На данный момент неизвестно существует ли связь возникновения обострения недуга с проводимой лечебной терапии или же это относится к особенностям протекания гепатита в хронической форме.

У ВИЧ-инфицированных лиц были выявлены случаи возникновения панкреатита, а также периферической нейропатии, но при этом нельзя сказать однозначно, что эти болезни спровоцировал прием препарата на основе ламивудина.

У лиц с ВИЧ-инфекцией, которые проходили комбинированное лечение с применением аналогов нуклеозидов, были отмечены случаи возникновения молочно-кислого ацидоза, на фоне этого наблюдается гепатомегалия, а также жировая дистрофия печеночных тканей. Подобная симптоматика зафиксирована у лиц с гепатитом В, страдающих почечной недостаточностью, но связь наблюдаемых осложнений с приемом противовирусного препарата не доказана.

Передозировка

Во время многочисленных лабораторных исследований был установлен тот факт, что прием высоких дозировок препарата не оказывает токсического воздействия. Недостаточно данных о влияние на организм повышенных доз ламивудина, специфической симптоматики не наблюдалось.

При усилении описанных выше побочных проявлений рекомендуется сразу провести процедуру промывания желудка, следует принять энтеросорбенты и проводить симптоматическое лечение. Чтобы ускорить выведение из организма ламивудина, может проводиться процедура непрерывного гемодиалиаза, но подобные исследования не осуществлялись.

Условия хранения и срок годности

Хранить ЛС с противовирусными свойствами рекомендуется при температуре, которая не превышает 30 С. Срок годности – 3 года.

Аналоги

Ламивудин

Aurobindo Pharma, Индия

Цена от 2200 руб. до 19058 руб.

Ламивудин является полным аналогом Зеффикса, эти препараты имеют один и тот же действующий компонент. Соответственно свойства и механизм действия Ламивудина аналогичен. Препарат проявляет активность по отношению ретровирусов, а также вируса ВИЧ. Выпускается в таблетированной форме, дозировка таблеток – 150 мг и 300 мг.

Плюсы:

• Можно принимать в комбинации с антиретровирусными препаратами
• Удобная схема приема.

Минусы:

• Назначается с 16 лет
• Дороговизна
• Высокий риск развития всевозможных побочных реакций.

Зидовудин

Aurobindo Pharma, Индия

Цена от 1093 до 1402 руб.

Зидовудин относится к числу противовирусных препаратов, назначается к приему для комплексного лечения ВИЧ-инфекции. Препарат блокирует синтез ДНК, благодаря чему вирус не размножается. Но с учетом такого действия монолечение малоэффективно, рекомендуется прием других противовирусных ЛС. Действующим веществом таблеток и капсул является зидовудин.

Плюсы:

• Применяется в педиатрии
• Приемлемая цена
• Невысока вероятность развития передозировки.

Минусы:

• Трудно найти в аптечной сети
• Отпускается по рецепту.
• Провоцирует множественные побочные реакции.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Зеффикс»
Скачать инструкцию «Зеффикс»
74 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivovirusnye/zeffiks-instrukcija-po-primeneniju/