Зомиг – об инструкции, применении, показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Зомиг – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противомигренозные средства Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

П N013483/01-140211

Торговое название:

Зомиг® (Zomig)

Международное непатентованное название:

Химическое название:

(S)-4-[[3-[2-(диметиламино)этил] 1H-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активный ингредиент: золмитриптан (311С90) 2,5 мг;
вспомогательные ингредиенты: лактозу безводную 100,0 мг, целлюлозу микрокристаллическую 15,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,5 мг; в составе оболочки: макрогол 8000 0,2 мг, краситель желтый (OY-22906) 3,1 мг (состав красителя: гипромеллоза 1,923 мг, титана диоксид 0,963 мг, макрогол 400 0,192 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,022 мг).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, желтого цвета; на одной стороне таблетки гравировка Z.

Фармакотерапевтическая группа:

противомигренозное средство

Код ATX: N02CC03

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаЗолмитриптан является селективным агонистом 5НТ1B/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5HT1B/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-рецепторам.

Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам. Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии.

Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.

В клинических исследованиях эффект золмитриптана в отношении головной боли и других симптомов мигрени (таких как тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечался через 1 час и нарастал в период от 2 до 4 часов после приема препарата.

Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращал мигренозной головой боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.

Фармакокинетика

После приема внутрь золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность приблизительно 40%. Средний объем распределения составляет 7,0 л/кг. Связь с белками плазмы низкая (приблизительно 25%).

Активный метаболит золмитриптана (N-дезметилметаболит) также является агонистом серотониновых 5HT1B/1D-рецепторов, в 2-6 раз более сильным, чем золмитриптан. При приеме здоровыми добровольцами разовой дозы в диапазоне от 2,5 до 50 мг золмитриптан и его активный метаболит имеют дозозависимые площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальную концентрацию (Сmax).

Сmax достигается в течение 1,5 часов (75% Сmax – в течение 1 часа); максимальная концентрация препарата в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При приеме нескольких доз кумуляции препарата не наблюдалось.

В течение 4 часов после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени.

Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Установлены три основных метаболита: индолуксусная кислота (основной метаболит, выявляемый в плазме и моче), N-оксид- и N-дезметил-производные.

N-дезметилированный метаболит является активным, а два других метаболита не проявляют фармакологической активности. Концентрация N-дезметилметаболита в плазме примерно в 2 раза меньше концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие препарата Зомиг®.

Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30 % выводится с фекалиями, преимущественно в неизмененном виде. Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 31,5 мл/мин/кг, одну шестую величины которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс выше, чем величина клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции.

Средний период полувыведения золмитриптана и N-дезметилированного метаболита составляет 4,7 ч и 5,7 ч у здоровых добровольцев, 7,3 ч и 7,5 ч у пациентов с умеренным нарушением функции печени и 12 ч и 7,8 ч у пациентов с выраженным нарушением функции печени, соответственно.

Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16% и 35%, соответственно) с увеличением периода полувыведения на 1 час (до 3-3,5 часов). Значения этих фармакокинетических параметров не выходили за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев. У пациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени. У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226 %, Сmax – на 47%, периода полувыведения – до 12 часов. При этом отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана, в том числе, активного метаболита.

Фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.

Показания

Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Гиперчувствительность к любым компонентам препарата. Детский возраст – до 18-ти лет. Пожилой возраст – старше 65 лет (эффективность и безопасность применения не изучена). Период беременности (безопасность применения не изучена). Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрень. Неконтролируемая артериальная гипертензия.

Ишемическая болезнь сердца. Коронарный вазоспазм / стенокардия Принцметала. Заболевания периферических артерий. Нарушение мозгового кровообращения (в том числе, инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе. Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин). Совместное применение с другими агонистами серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в том числе, метизергидом), а также в течение 24 часов после их отмены.

Совместное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: тяжелое нарушение функции печени.

Применение во время беременности и в период лактации

БеременностьБезопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако, некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов.

Лактация

Золмитриптан проникает в молоко лактирующих животных. Неизвестно, проникает ли золмитриптан в грудное молоко кормящих женщин. Поэтому необходимо с осторожностью подходить к вопросу назначения препарата Зомиг® женщинам, кормящим грудью. На время терапии препаратом Зомиг® рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Прекращение грудного вскармливания на 24 часа позволяет минимизировать воздействие золмитриптана на грудного ребенка.

Рекомендуемая доза препарата Зомиг® для снятия приступа мигрени – 2,5 мг. Зомиг® рекомендуется принимать как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа. Таблетки следует принимать целиком, запивая водой.

Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 часов, можно принять повторную дозу препарата Зомиг®. Не следует принимать повторную дозу ранее, чем через 2 часа после приема первой дозы препарата. Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.

Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема дозы 2,5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять Зомиг® в дозе 5 мг.
Не следует принимать более 2 доз препарата Зомиг® в сутки. Суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 10 мг.
Зомиг® не показан для профилактики мигрени.
Применение у особых групп пациентов
Детский и подростковый возрастЭффективность и безопасность золмитриптана у детей до 12 лет не изучалась.

Эффективность золмитриптана в плацебоконтролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Зомиг® у детей и подростков не рекомендуется.

Пожилой возраст
Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена. Поэтому применение препарата Зомиг® у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.
Нарушение функции печениКоррекция дозы при легком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина выше 15 мл/мин. (см. разделы «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы

Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Побочное действие

Побочные эффекты золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 часов после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота побочных эффектов не увеличивается при приеме повторных доз.
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/zomig_4217/

Зомиг: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Международное непатентованное название

золмитриптан

Химическое название

(S)-4-[[3-[2-(диметиламино)этил] 1H-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активный ингредиент: золмитриптан (311С90) 2,5 мг;
вспомогательные ингредиенты: лактозу безводную 100,0 мг, целлюлозу микрокристаллическую 15,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,5 мг; в составе оболочки: макрогол 8000 0,2 мг, краситель желтый (OY-22906) 3,1 мг (состав красителя: гипромеллоза 1,923 мг, титана диоксид 0,963 мг, макрогол 400 0,192 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,022 мг).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, желтого цвета; на одной стороне таблетки гравировка Z.

противомигренозное средство

Код ATX

N02CC03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Золмитриптан является селективным агонистом 5НТ1B/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5HT1B/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-рецепторам.

Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам. Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии.

Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.

В клинических исследованиях эффект золмитриптана в отношении головной боли и других симптомов мигрени (таких как тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечался через 1 час и нарастал в период от 2 до 4 часов после приема препарата.

Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращал мигренозной головой боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.

Фармакокинетика

После приема внутрь золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность приблизительно 40%. Средний объем распределения составляет 7,0 л/кг. Связь с белками плазмы низкая (приблизительно 25%).

Активный метаболит золмитриптана (N-дезметилметаболит) также является агонистом серотониновых 5HT1B/1D-рецепторов, в 2-6 раз более сильным, чем золмитриптан. При приеме здоровыми добровольцами разовой дозы в диапазоне от 2,5 до 50 мг золмитриптан и его активный метаболит имеют дозозависимые площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальную концентрацию (Сmax).

Сmax достигается в течение 1,5 часов (75% Сmax – в течение 1 часа); максимальная концентрация препарата в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При приеме нескольких доз кумуляции препарата не наблюдалось.

В течение 4 часов после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени.

Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Установлены три основных метаболита: индолуксусная кислота (основной метаболит, выявляемый в плазме и моче), N-оксид- и N-дезметил-производные. N-дезметилированный метаболит является активным, а два других метаболита не проявляют фармакологической активности.

Концентрация N-дезметилметаболита в плазме примерно в 2 раза меньше концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие препарата Зомиг®.

Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30 % выводится с фекалиями, преимущественно в неизмененном виде. Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 31,5 мл/мин/кг, одну шестую величины которого составляет почечный клиренс.

Почечный клиренс выше, чем величина клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции. Средний период полувыведения золмитриптана и N-дезметилированного метаболита составляет 4,7 ч и 5,7 ч у здоровых добровольцев, 7,3 ч и 7,5 ч у пациентов с умеренным нарушением функции печени и 12 ч и 7,8 ч у пациентов с выраженным нарушением функции печени, соответственно.

Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16% и 35%, соответственно) с увеличением периода полувыведения на 1 час (до 3-3,5 часов).

Значения этих фармакокинетических параметров не выходили за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев. У пациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени. У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226 %, Сmax – на 47%, периода полувыведения – до 12 часов. При этом отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана, в том числе, активного метаболита.

Фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.

Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любым компонентам препарата. Детский возраст – до 18-ти лет. Пожилой возраст – старше 65 лет (эффективность и безопасность применения не изучена). Период беременности (безопасность применения не изучена). Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрень. Неконтролируемая артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца.

Коронарный вазоспазм / стенокардия Принцметала. Заболевания периферических артерий. Нарушение мозгового кровообращения (в том числе, инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе. Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).

Совместное применение с другими агонистами серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в том числе, метизергидом), а также в течение 24 часов после их отмены. Совместное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

тяжелое нарушение функции печени.

Применение во время беременности и в период лактации

БеременностьБезопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако, некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов.

Лактация

Золмитриптан проникает в молоко лактирующих животных. Неизвестно, проникает ли золмитриптан в грудное молоко кормящих женщин.

Поэтому необходимо с осторожностью подходить к вопросу назначения препарата Зомиг® женщинам, кормящим грудью. На время терапии препаратом Зомиг® рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Прекращение грудного вскармливания на 24 часа позволяет минимизировать воздействие золмитриптана на грудного ребенка.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемая доза препарата Зомиг® для снятия приступа мигрени – 2,5 мг. Зомиг® рекомендуется принимать как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа. Таблетки следует принимать целиком, запивая водой.

Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 часов, можно принять повторную дозу препарата Зомиг®. Не следует принимать повторную дозу ранее, чем через 2 часа после приема первой дозы препарата. Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.

Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема дозы 2,5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять Зомиг® в дозе 5 мг. Не следует принимать более 2 доз препарата Зомиг® в сутки. Суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 10 мг. Зомиг® не показан для профилактики мигрени.

Применение у особых групп пациентов

Детский и подростковый возраст

Эффективность и безопасность золмитриптана у детей до 12 лет не изучалась. Эффективность золмитриптана в плацебоконтролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Зомиг® у детей и подростков не рекомендуется.

Пожилой возраст

Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена. Поэтому применение препарата Зомиг® у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.

Нарушение функции печени

Коррекция дозы при легком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность

Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина выше 15 мл/мин. (см. разделы «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы

Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Побочные эффекты золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 часов после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота побочных эффектов не увеличивается при приеме повторных доз.
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100,

Источник: https://apteka.103.xn--p1ai/zomig-47094248-instruktsiya/

ЗОМИГ, таблетки

Агонист 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью

>

Фармакологическое действие

Селективный агонист 5НТ1-рецепторов, противомигренозный препарат.

Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT1A-рецепторам. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT2-, 5HT3-, 5HT4-рецепторам, α1-, α2-, β1-адренорецепторам, гистаминовым H1-, H2-рецепторам, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 и 2.

Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва.

В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.

Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, как предполагается, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, в частности, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, рвоты, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента.

При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора.

Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.

Головная боль

• Задать вопрос терапевту
• Купить лекарства
• Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).

75% Cmax достигается в течение 1 ч; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 ч. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.

При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и Cmax в диапазоне доз от 2.5 до 50 мг.

Средняя абсолютная биодоступность – приблизительно 40%.

При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.

Распределение

Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 25%).

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183C91) является активным, а два других метаболита неактивны.

N-десметил-метаболит (183C91) обладает в 2-6 раз большей активностью агониста 5HT1D-рецепторов, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных).

Концентрация N-десметил-метаболита (183C91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, и, следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.

Выведение

Более 60% препарата, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), и около 30% выделяется с фекалиями, преимущественно в неизмененном виде.

Средний T1/2 золмитриптана 4.7 ч. T1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (на 16% и 35% соответственно), а T1/2 увеличивается на 1 ч (до 3-3.5 ч).

При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% и Сmax на 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% и 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (в т.ч. активного) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и Сmax уменьшается на 33% и 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% и 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

T1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 ч, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 ч. T1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 ч, 7.5 ч и 7.8 ч.

Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.

Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.

Селегилин (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (селективный ингибитор обратного захвата серотонина) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.

Показания

— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

Противопоказания

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— ИБС;

— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);

— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;

— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов;

— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 лет не изучались).

Дозировка

Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 мг.

Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 ч, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 ч после первой дозы. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 мг.

Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.

Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.

При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 ч, не должна превышать 10 мг.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции печени рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 ч, составляет 5 мг.

Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: часто – ≥1%, но

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_zomig_tabletki

Таблетки от мигрени Релпакс — инструкция по применению, отзывы врачей и пациентов, аналоги лекарства

Релпакс – это лекарство, предназначенное для непосредственного утоления припадков мигрени различной тяжести.

В состав этого препарата входят: основное вещество – гидробромид элетриптана и вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.

Состав оболочки: оранжевый опадрай (моногидрат лактозы, гипромеллоза, триацетин, титана диоксид, краситель); прозрачный опадрай (триацетин, гипромеллоза).

Фармакологическое действие препарата

Релпакс — препарат, который обладает противомигренозным действием. Элетриптан, находящийся в составе препарата, создает сужающее действие на внутричерепные кровеносные сосуды.

Ингибирующее действие данного препарата обуславливает противомигренозную активность в отношении нейрогенного воспаления.

Фармакокинетика

Релпакс — это триптан последнего поколения со всеми вытекающими обстоятельствами. Он имеет высокую селективную способность к нейрональным и сосудистым сератониновым рецепторам. Вследствие этого он получил высокие показатели фармакокинетики в сравнении с самыми старыми аналогами.

Степень всасываемости препарата через желудочно-кишечный тракт составляет около 81%. Биодоступность для мужчин и женщин будет составлять 50%. Время полувыведения данного лекарства из организма не превышает 4-5часов.

Процесс метаболизма лекарства организмом протекает в печени, выведение совершается через почки и желудочно-кишечный тракт.

Читайте подробней о триптанах читайте в нашей статье.

Показания к использованию

Инструкция по применению указывает, что таблетки Релпакс используют для успокоения сильных приступов мигрени, как без ауры, так и с аурой.

Противопоказания к использованию препарата

Противопоказания очень много:

• очень высокая восприимчивость к каждому из составляющих компонентов препарата;
• острая дисфункция печени;
• противопоказан для детей и особ, которые не достигли 18 лет;
• препарат абсолютно противопоказан при параллельном употреблении с различными ингибиторами, а именно: кларитромицин, нельфинавир, итраконазол, эритромицин, кетоконазол, джозамицин, ритонавир, индинавир;
• неконтролируемая гипертензия артерий;
• стенокардия Принцметала, стенокардия, период после перенесенного инфаркта миокарда, ишемия миокарда (бессимптомная), как подозрение, так и подтвержденная;
• параллельное употребление с прочими агонистами рецепторов данной группы, а именно 5НТ1;
• окклюзионные болезни сосудов периферии;
• купирование офтальмоплегической, гемиплегической, а также базилярной мигрени;
• редкостные родовые болезни (непереносимость лактозы, глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостаток лактазы,);
• возможно развитие сератонинового синдрома при употреблении схожих лекарств вместе с данным препаратом, а именно тех, которые селективные к сератонину.

Механизм действия

Компоненты, которые входят в состав лекарства имеют сильные селективные свойства к некоторым рецепторам, вследствие чего способны раздражать эти рецепторы.

После их раздражения проходит процесс сужения абсолютно всех сосудов головного мозга, ввиду чего мигрень постепенно утихает.

Инструкция по употреблению

Таблетку необходимо запить стаканом теплой воды.

В случае возникновения сильной мигрени, такой препарат как Релпакс следует принять незамедлительно. Если этого не произошло, то он также очень эффективен и на других стадиях мигренозной головной боли.

Начальная доза для взрослых, достигших 18 лет и вплоть до 65 лет, рекомендуется в объеме 40 миллиграмм.

При возобновлении головной боли и мигрени на протяжении суток после принятия лекарства, возможно повторное его принятие, но с интервалом в два часа после 1-го акта, причем в той же дозировке.

В том случае, если данный препарат не оказывает никакого воздействия на возникшую головную боль, то есть не купирует ее, проводить повторное принятие лекарства не стоит.

Все дело в том, что действенность и результативность такого способа не была подтверждена во время клинических проверок данного препарата, а значит его лучше заменить.

Формы выпуска данного препарата

Препарат выпускает компания Пфайзер (Германия).

Форма выпуска данного препарата представляет собой таблетку, помещенную в блистерной пластинке.

Блистер – это прозрачное выступающее углубление, в которое помещена таблетка и герметизирована фольгой. Таблетки данного препарата могут быть разного объёма — это или 20 мг, или 40 мг.

Сам препарат поставляется в картонных коробочках, количество блистерных пластинок в которых зависит от объёма действующего вещества в таблетке. Выпускается по 2, 3, 4, 6 и 10 таблеток в блистере, от 1 до 10 блистеров в картонной пачке.

Способы употребления лекарства и дозировки

Терапевтическая дозировка данного лекарства для взрослых в возрасте от 18-ти до 65-ти лет составляет около 40 миллиграмм.

Данная доза является первоначальной. При не достаточно хорошем результате, допустимо повышение дозы лекарства вплоть до 80 мг при последующем приступе острой мигрени.

Суточная доза лекарства не должна превышать более чем 160 мг.

Для тех, кто страдает легкими или умеренными нарушениями некоторых функций печени, увеличивать дозу нельзя.

При передозировке лекарства возможно появление следующих симптомов: развитие гипертензии (артериальной), а также других нарушений связанных с сердечнососудистой системой.

Лечение при передозировке данным препаратом следует проводить следующим образом: промывание желудка, а также терапия, связанная с проявившимися симптомами.

Наблюдение должно проходить, по меньшей мере, около двадцати часов. Такой период непосредственно связан с периодом полувыведения лекарства из организма человека, который составляет четыре часа.

Альтернативный вариант: наблюдение больного до момента пропадания симптоматики передозировки препарата.

Прием детьми

Детям до 18 лет абсолютно запрещено употребление данного препарата, ввиду не достаточной способности печени справляться с нагрузками.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы про таблетки Релпакс указывают, что они очень хорошо помогают от мигрени.

Отзывы докторов

Отзывы опытных врачей:

1. Васильев К.Р., терапевт. Такой препарат как Релпакс полностью избавляет от сильнейшего приступа мигрени. Примерно через полчаса боль проходит, и приступы больше не повторяются. В упаковке данного препарата вы найдете 2 таблетки, но иногда может хватить и одной половины таблетки. После приема лекарства, лучше всего около часа просто отдохнуть в полной тишине. После исчезновения головной боли вас может потянуть в сон. Отдохните! Но следует не забывать о большом количестве побочных явлений.
2. Пархоменко П.Р., терапевт. Препарат не всегда предсказуем. В некоторых случаях действует мгновенно, в других вообще не производит нужного эффекта. Также сложно предсказать побочные действия. Однако в лечении мигрени является не заменимым.

Отзывы пациентов

Пациенты вторят врачам:

1. Маргарита, 35 лет. Данный препарат хорошо помогает, полностью снимает ранний приступ, но не достаточно быстро. Иногда возникают неприятные чувства. После пропадания головной боли чувствуется небольшое покалывание в области лица и тремор. Лучше всего сразу же лечь и поспать. Иногда прием препарата сопровождается рвотой.
2. Виктория, 41 год. У меня бывают такие мигрени, что искры из глаз просто сыпятся! Особенно в отдельные дни месяца! Поэтому обыкновенные обезболивающие не помогают, нужны суперсильные, вот и пью релпакс. Только он меня и спасает, отличное лекарство!
3. Эдуард, 45 лет. После травмы головы, очень часто бывают сильные мигрени, которые сопровождаются даже тошнотой и рвотой. Так вот, в один из таких приступов, врач порекомендовал мне попробовать релпакс. Действительно, головные боли стихают на протяжении 30-40 минут сразу же после употребления препарата. Теперь пользуюсь им в периоды обострения мигрени.

Советы от пациентов по приему препарата

Стоит отметить, что:

• лучше попробовать сначала с половины одной таблетки;
• тщательно читайте инструкцию к препарату, достаточно много ограничений и противопоказаний;
• очень мягкий эффект.

Минусы и плюсы, по опыту и отзывам практического применения

Минусы:

• если нет результата от употребления данного препарата, то лучше сразу поискать другое лекарство;
• слишком много ограничений по приему;
• не всегда стабильный результат;
• повышение дозировки не приводит к облегчению.

Плюсы:

• воздействие препарата переносится на порядок легче, чем воздействие аналогов;
• быстро выводится из организма;
• быстро снимает приступ боли.

Про лечение мигрени всерьез:

Стоимость и формы выпуска

Цена Релпакса:

• таблетки, полностью покрытые оболочкой 20 мг, 100 штук, пачка картонная 10, блистер 10 – 1174 рубля;
• таблетки, полностью покрытые в пленочную оболочку 40 мг, 2 штуки, пачка картонная 1, блистер 2 – 450 рублей;
• таблетки, в оболочке 40 мг, 100 штук, пачка картонная 10, блистер 10 — 380 рублей.

Сроки и условия хранения

Содержать препарат при температуре не выше 29 — 30 градусов по Цельсию. Срок пригодности лекарства – 36 месяцев.

Отпуск в аптеках

В аптеках отпускается только с рецептом врача.

Аналоги препарата

К аналогам, заменяющим Релпакс, можно отнести такие наиболее эффективные препараты, как:

• Амигренин;
• Кофетамин;
• Имигран;
• Суматриптан;
• Зомиг.

Стоит отметить, что ценовая вилка большинства аналогов почти не отличается от цены Релпакса и колеблется в пределах 170 – 370 рублей.

Однако есть и исключения. Цена на такой препарат, как Зомиг составляет 780 рублей, что почти вдвое превышает цену как Релпакса, так и остальных аналогов.

Но наличие противопоказаний и побочных явлений у Зомига на порядок меньше, нежели после применения Релпакса.

Такой препарат, как Кофетамин значительно дешевле Релпакса (в пределах 75 рублей), и если вы предпочитаете принимать этот аналог, следует внимательно ознакомиться с инструкцией, так как противопоказаний и побочных эффектов может возникнуть значительно больше:

• заторможенность;
• галлюцинации;
• эйфория;
• ощущение разъединения с телом;
• ночные кошмары и пр.

Все оставшиеся препараты абсолютно идентичны как по цене, так и по всем характеристикам, включая побочные явления и противопоказания.

Читайте ещё

Источник: http://NeuroDoc.ru/lekarstva/tabletki-ot-migreni-relpaks.html